鮭降鈣素,金爾力,密鈣息,利鈣靈,益鈣, Miacalcic, Elcitonin, Calcoo
【藥物概述】
降鈣素是由甲狀腺濾泡旁細胞分泌的激素,是由32個氨基酸組成的多肽。降鈣素可來自鮭魚、鯉魚、豬等,目前臨床上應用的降鈣素有人工合成的鮭魚降鈣素和依降鈣素降鈣素來源不同,活性也不同。鮭魚降鈣素的活性高於豬、牛、羊和人所分泌的降鈣素(鮭魚降鈣素的活性高於人降鈣素活性至少10倍),依降鈣素活性是人降鈣素的10~40倍。降鈣素具有以下作用:①降低破骨細胞活性和數目,直接抑制骨吸收,減慢骨轉換,降低血鈣水平。②抑制腎小管對鈣、磷重吸收,增加尿鈣、磷排泄。③抑制疼痛介質釋放,阻斷其受體,增加β-內啡肽釋放,起到周圍性和中樞性鎮痛作用。
【作用與功效】
鮭魚降鈣素肌內註射和皮下注射後生物利用度為70%,達峰時間約為1h;鼻腔給藥後的生物利用度只有肌內註射的40%,達峰時間為3~4h。表觀分佈容積為0.15~0.3kg,蛋白結合率為30%~40%。口服後在胃液內迅速降解而被滅活,注射給藥後主要在肝臟代謝,部分在血液和外周組織中進行生物轉化,血漿清除半衰期為70~90min。鮭魚降鈣素及其代謝物95%經腎臟排出,其中2%為原形。偉哥藥吧 威而剛 犀利士 必利勁 必利吉 樂威壯西地那非 他達拉非 伐地那非 阿瓦那非 達泊西汀
依降鈣素不同給藥途徑生物利用度分別為:肌內註射為100%;經鼻給藥40U為53%;經鼻給藥80U為80經鼻給藥,其降血鈣作用出現於給藥後30~60min。肌內註射40後血藥濃度達峰時間為20min,平均峰濃度為244pg/ml;經鼻給藥40U或80U後達峰時間為15min,平均峰濃度為97pg/ml(40U)193pg/ml(80)在體內主要分佈於腎、胃、肝。給藥後48h經尿液、糞便排泄率分別為74%、7%。
【適應症】
1.骨質疏鬆症主要用於晚期絕經後骨質疏鬆症以及老年性骨質疏鬆症,也用於其他繼發性骨質疏鬆症(如使用皮質激素治療後或缺乏活動所致)。依降鈣素(鰻魚降鈣素衍生物)用於骨質疏鬆症引起的骨痛。
2.高鈣血症和高鈣危象主要用於繼發於乳腺癌、肺癌、骨髓瘤和其他惡性腫瘤骨轉移所致的高鈣血症,也用於其他原因所致的高鈣血症(如:甲狀旁腺功能亢進、缺乏活動或維生素D中毒;神經性營養不良症,由諸如創傷後骨質疏鬆症、交感神經營養不良、肩一臂綜合徵、外周神經受傷所致的灼痛、藥物引起的神經營養不良等原因所致者)。
3.用於Paget病(或稱畸形性骨炎)特別用於伴有骨痛、神經並發症、骨轉換增加、骨病變進行性蔓延、不完全或反复骨折的病例。
【用法用量】
1.皮下注射
(1)骨質疏鬆症:鮭魚降鈣素每次50~100U,每日1次;或每次100U,隔日1次。為防止骨質進行性丟失應根據個體需要,適量補充鈣劑和維生素D。如使用鈣劑,應與本品間隔4h(2)高鈣血症:鮭魚降鈣素每日5~10U/kg,分1~2次給藥。
應根據患者的臨床和生化反應進行調整,如果注射劑量超過2ml,應分多個部位注射。
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(3)Paget病:鮭魚降鈣素每次50U,1週3次;或每日100U;也可每日或隔日100U療程至少3個月
2.肌內註射
(1)骨質疏鬆症:①鮭魚降鈣素,同皮下注射。②依降鈣素,用於骨質疏鬆症引起的骨痛,每次10U,1週2次應根據症狀調整劑量。
(2)高鈣血症:鮭魚降鈣素,同“皮下注射”。
(3)Paget病:鮭魚降鈣素,同“皮下注射”。
3.靜脈滴注高鈣血症危象:鮭魚降鈣素每日10~40U/kg,加人生理鹽水500ml內緩慢滴注,滴注時間至少為6h。
4.靜脈注射高鈣血症危象:鮭魚降鈣素每日10~40U/kg,分2~4次緩慢靜脈注射。
5.經鼻給藥使用鮭魚降鈣素鼻噴劑(鮭魚降鈣素每100U相當於20μg純肽)。
(1)骨質疏鬆症:每日20μg(或每日或隔日40μg),可分次給藥。 |
