本品與骨內羥磷灰石有親和力,主要作用於破骨細胞,可抑制破骨細胞的活性,減慢骨吸收,防止骨丟失。本品可減少腫瘤對骨的浸潤並可抑制前列腺素的生成,因而可減輕疼痛,減少病理性骨折的發生。
【作用與功效】
在對健康男性和乳腺癌患者的研究中發現,口服或靜脈給予氯屈膦酸二鈉後,t12為2h,平均血漿清除率為每分鐘1.4ml/kg在48h內80%的藥物以原形從尿中排出,5%從糞便中排出。主要分佈於骨組織,消除緩慢;其次為腎、肺、皮膚和小腸,消除迅速。血漿蛋白結合率很低,並且受一同服下的含鈣液體的影響,但它的藥代動力學研究未發現明顯與劑量相關的改變。
【適應症】
用於治療惡性腫瘤骨轉移所致的疼痛和高鈣血症,避免或延遲由腫瘤引致的溶骨性骨轉移,並減少這種骨轉移所引起的骨折。
【用法用量】偉哥藥吧 威而剛 犀利士 必利勁 必利吉 樂威壯西地那非 他達拉非 伐地那非 阿瓦那非 達泊西汀
方案一:第1~5日,每日300mg,溶於500m0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液中,緩慢靜脈滴注,3~4h滴注完畢。
方案二:第1日滴注5支針劑,滴注時間應超過4h,停藥4日。
以上2種方案,均自第6日開始至第19日,每日口服8~12片劑或膠囊(1.6~2.4g)。
【藥物相互作用】
與抗酸藥和導瀉藥合用,可影響本品吸收,因這些藥常含鈣、鎂或鐵等金屬離子。
與氨基糖苷類藥合用可誘發低鈣血症。
與非甾體類抗炎藥合用,增加腎毒性。
本品可使雌莫司汀磷酸鈉血漿濃度升高達80%。
【禁忌證】
除非明顯的利大於弊,否則本品不得用於妊娠和哺乳期婦女;對二膦酸鹽類過敏者禁用。
【不良反應與副作用
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1.10%左右的患者可發生輕度噁心、嘔吐或腹瀉,但多見於大劑量給藥時。
2.本品可使甲狀旁腺素和血清氨基轉移酶水平暫時性升高,血清鹼性磷酸酶的水平也可能有改變,無症狀的低血鈣有時發生於靜脈治療期間。
3.靜脈給藥劑量顯著高於推薦劑量時可能引起嚴重的腎功能損害,尤其在輸注速度過快時。
【用藥指導】
本品可與二價金屬陽離子形成複合物,故本品與牛奶、抗酸劑及含二價陽離子的藥物合用時,會顯著降低其生物利用度。與非甾體類抗炎鎮痛藥同時使用,有引起腎功能不全的報導。
由於有增加低鈣血症的危險,本品與氨基糖苷類同時使用時應謹慎。 |
