本品在體內經肝細胞和成骨細胞中的25-羥化酶羥化後,轉化為1,25-二羥維生素D3(骨化三醇)而發揮藥理作用。
【作用與功效】
本品口服後經小腸吸收,在肝臟、成骨細胞內轉化為骨化三醇。健康人單次口服本品4.0μg,(10.73±1.0)h後血藥濃度達峰值,血藥峰濃度為(61.91±24.2)pg/ml本品主要以鈣三醇形式經腎排出體外。半衰期2~4日
【適應症】
1.用於改善維生素D代謝異常(見於慢性腎功能不全、甲狀旁腺功能低下、抗維生素D性佝僂病和骨軟化症)所致的症狀(如低鈣血症、抽搐、骨痛及骨損害)。
2.用於骨質疏鬆症。
【用法用量】
口服給藥:
(1)慢性腎功能不全所致的維生素D代謝異常:每次0.5μg,每日1次。偉哥藥吧 威而剛 犀利士 必利勁 必利吉 樂威壯西地那非 他達拉非 伐地那非 阿瓦那非 達泊西汀
(2)骨質疏鬆症:同慢性腎功能不全
(3)甲狀旁腺功能低下症及其他維生素D代謝異常:每次1.0~4.0g,每日1次。
【藥物相互作用】
與大劑量磷劑合用,可誘發高磷血症。
與噻嗪類利尿藥(可促進腎臟對鈣的吸收)合用,有發生高鈣血症的危險。
巴比妥類抗驚厥藥與本品合用,可加速活性維生素D代謝物在肝臟的代謝,降低本品療效。
胃腸吸收抑製藥(如考來烯胺或含鋁抗酸藥)與本品合用,可減少本品的腸道吸收。
【禁忌證】
1.高鈣血症患者。
2.對維生素D及其類似物過敏者。
3.有維生素D中毒徵象者。
【不良反應與副作用】
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小劑量(每日小於1μg)單獨給藥一般無不良反應。長期、大劑量服用或與鈣劑合用,可引起高鈣血症、高鈣尿症和骨質疏鬆。
1.胃腸道偶見食慾缺乏、噁心、噯氣、嘔吐、胃部不適、腹部膨脹、消化不良、腹瀉、便秘等,罕見口渴、胃痛等。
2.肝臟AST、ALT、LDH輕度上升。
3.精神神經系統偶見頭痛、頭重、失眠、焦躁不安、四肢無力、倦怠,罕見目眩、困倦、胸痛、背痛麻木、肩膀酸痛、老年性耳聾、耳鳴、記憶力減退等。
4.循環系統偶見血壓輕度上升,罕見心悸。
5.皮膚偶見瘙癢、皮疹,罕見熱感。
6.眼偶見結膜充血。
7.骨偶見關節周圍鈣化。
8.泌尿生殖系統偶見血尿素氮(BUN)、肌酐升高,罕見腎結石c |
