本品糖漿製劑的起效時間為30~45min,注射劑為2~5min,服用糖漿及緩釋片1~2h可達峰值,肌內註射及靜脈注射為0.25h;糖漿作用持續時間為3~6h,緩釋片為6~12h,肌內註射及靜脈注射為6~12h。本品不易從胃腸道吸收,口服生物利用度低。
本品極少進入中樞,但可透過胎盤。藥物在體內經肝臟可先水解成氨基酸和吡啶衍生物。原形藥物或代謝產物經腎排泄,少量可分泌入乳汁中。靜脈注射後的t12為1.9h。
【適應症】
本品可用於重症肌無力及手術後腹脹、尿瀦留。還可用於拮抗非去極化型肌鬆藥作用(限注射給藥)本品與生長釋素合用,可診斷兒童短身材病因。另外,本品還可預防性給藥以避免神經毒氣損害。
【用法用量】
1.口服給藥
(1)治療重症肌無力:①糖漿劑:初始劑量為60~120mg,每3~4h1次,維持劑量為每日60mg。②緩釋片:治療嚴重的重症肌無力,每次180~540mg,每日1~2次,間隔不得短於6h。由於緩釋片的用量大,毒性反應也較多發生。偉哥藥吧 威而剛 犀利士 必利勁 必利吉 樂威壯西地那非 他達拉非 伐地那非 阿瓦那非 達泊西汀
(2)預防性用藥以避免神經毒氣損害:每次30mg,每8h1次。
2.肌內註射用於治療重症肌無力時每次2mg,每2~3h1次。
3.靜脈注射
(1)用於拮抗非去極化型肌鬆藥:單次10~20mg,常與阿托品0.5~1mg合用。
(2)重症肌無力:同“肌內註射”項。
4.皮下注射每日1~5mg
【藥物相互作用】
本品可使酯類局麻藥在體內水解減慢,導致中毒反應。故使用本品期間,宜採用酰胺類局麻藥。
一本品可降低氯琥珀膽鹼的代謝,增加神經肌肉阻滯作用本品可拮抗氨基糖苷類抗生素、捲曲黴素、林可黴素、多黏菌素、利多卡因注射劑的作用。
一本品可減弱乙醚、恩氟烷、異氟烷等吸入全麻藥的肌鬆作用。
阻斷交感神經節的降壓藥(如胍乙啶、美卡拉明等)可使本品的效應減弱。
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本品不宜與抗毒蕈鹼樣作用的藥物(如普魯卡因胺、奎尼丁等)合用,因為它可以降低本品對重症肌無力的療效。
【禁忌證】
1.對本品過敏者。
2.心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻和尿路梗阻的患者禁用。
【不良反應與副作用】
1.本品單獨使用時可出現輕度的抗膽鹼酯酶的毒性反應,如腹痛、腹瀉、唾液增多、氣管內黏液分泌增加、出汗、縮瞳、血壓下降和心動過緩等,一般均能自行消失。
2.注射部位可發生紅腫痛,應注意血栓性靜脈炎的發生。
3.本品長期口服可出現溴化物的反應,如皮疹、乏力、噁心和嘔吐等。
【用藥指導】
1.術後肺不張或肺炎患者及心律失常(尤其是房室傳導阻滯)者慎用。
2.孕婦給藥後,由於子宮肌收縮,可引起早產,故應慎用。 |
