三、四環素的作用機轉是什麼
四環素類抗生素透過與細菌胞內核醣體30S亞基的A位置結合,阻止氨基酰-tRNA在該位上的聯結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。起到抗菌效果。當抗生素濃度較低時,這種可逆的競爭性組合也將失去作用,細菌的蛋白質合成將繼續進行。四環素也可透過結合粒線體70S 亞基,抑製粒線體蛋白質的合成。四環素與真核細胞核醣體80S 亞基的結合能力相對較弱,因此抑制真核細胞蛋白質合成的能力也較弱。這可能是四環素抗菌作用能力強,而對人類副作用小的原因。
對抗生素來說, 除了其抑菌活性, 抗藥性也是一個倍受關注的問題, 特別是極易產生抗藥性的革蘭陽性菌。抗藥性不僅是TCs 面臨的問題, 也是其他抗菌劑共同面臨的問題[6, 9]。 TCs廣泛的用於人類和動物細菌感染, 導致近年來不斷出現其抗藥性菌株而限制了它的臨床應用。其抗藥性機制主要有3 種: 透過外排泵的主動外排四環素( 如蛋白質tetA) ; 透過細菌核醣體保護作用( 如蛋白質tetM) 將四環素從30S 亞基上解離;對四環素的酶解作用。
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注意事項
四環素類抗生素是抑制細菌蛋白合成的一類廣譜抗生素,可用於治療多種細菌感染。包括廣效抑菌劑,高濃度時具殺菌作用,對革蘭氏陽性菌、陰性菌、立克次體、濾過性病毒、螺旋體屬乃至原蟲類都有很好的抑製作用;對結核菌、變形菌等則無效。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區內,引起胎兒牙齒變色,牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用,因此妊娠期婦女不宜應用。同時妊娠婦女對四環素的肝毒性反應特別敏感,應避免使用此類藥物。該品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,對乳兒有潛在的發生嚴重不良反應的可能,哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。
兒童用藥
在牙齒發育期間(懷孕中後期、嬰兒和8歲以下兒童)應用此
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品時,四環素可在任何骨組織中形成穩定的鈣化合物,導致恆齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑制,故8歲以下小兒不宜用該品。
老年患者用藥
老年患者常伴隨腎功能減退,因此需調整劑量。應用該品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用 |